[e-farmacos] Uso iv de AINE (cont.)

["Laporte, Joan-Ramon" <jrl@icf.uab.es>]

Sobre AINE administrables por via parenteral: 

Si no recuerdo mal, hace unos 10 anhos la FDA aprobo el primer AINE administrable por via parenteral en Estados Unidos, ketorolaco, producido por una companhia norteamericana. En aquel momento ya estaban disponibles otros AINE para administracion parenteral en otros paises, pero la FDA nunca los aprobo, no se si porque no fueron presentados, o porque fueron rechazados. 

Dado que en los paises anglosajones habia mucha tradicion de tratar el dolor en pacientes hospitalizados con opioides, el ketorolaco fue lanzado con un mensaje de mayor seguridad que la de los opioides. 

Desde su comercializacion, el ketorolaco ha mostrado mayor toxicidad que otros AINE, sobre todo en terminos de hemorragia gastrointestinal y de insuficiencia renal, en particular en pacientes de edad avanzada. La causa de esta mayor toxicidad podria residir en una dosis desproporcionadamente alta, en una curva dosis-respuesta con una pendiente muy marcada (lo que se traduce en grandes diferencias de intensidad de los efectos por modificaciones minimas de la dosis, y en consecuencia en mayores riesgos en conjuntos de pacientes, porque la variabilidad interindividual unida a una elevada pendiente de esta curva implica mayor variabilidad de la respuesta, y en consecuencia de efectos indeseados). Una larga discusion entre los paises de la UE dio lugar a una de las divisiones mas agudas que se recuerdan en la EMEA: la mitad de los paises lo aprobaron, y la otra mitad o bien no lo aprobaron o bien lo retiraron del mercado. 

Los estudios farmacoepidemiologicos sobre su toxicidad gastrointestinal y renal han revelado de manera repetida que el ketorolaco se asocia a una toxicidad mayor que la de otros AINE. Datos no publicados recogidos en Espanha (uno de los paises que lo mantuvo en el mercado, sin razones para ello), indican que la mayoria de los usuarios de ketorolaco lo toman durante semanas o meses, cuando la ficha tecnica limita su uso a unos pocos dias. 

Joan-Ramon Laporte 
Fundacio Institut Catala de Farmacologia 
http://www.icf.uab.es