[e-farmacos] Creatina y estanol

["Domosbian, Daniel" <cimf@colfarma.org.ar>]

E-farmacos: Creatina y estanol
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Estimada Adriana,

Te mando la monografaa de creatina que elaboro nuestro CIMF.
Tambien quiero comentarte que en la Revista Quiron vol. 21 (2): 29-33
(junio de 2000) hay un artaculo publicado sobre la administracion de
creatina como suplemento energetico en jugadores de futbol profesional
(lease el lobo).

Atentamente,

Daniel Domosbian
CIMF
(Argentina)
cimf@colfarma.org.ar


CREATINA,  MONOHIDRATO DE

1. CLASE FARMACOLOGICA V06DD Varios. Nutrientes generales. Otros
nutrientes. Aminoacidos. 

2. CARACTERISTICAS ORGANOLEPTICAS Y CONSERVACION 
 No se han descripto en la bibliografia consultada.
 
3. ACCION FARMACOLOGICA
 Sustrato metabolico muscular. Agente ergogenico (aumenta el desempenho
muscular al ejercicio en cortos periodos de exigencia, evaluado como
fuerza isometrica, o produccion del torque de extension de rodilla). 
 Suplemento en la dieta de deportistas (aumenta la fuerza y masa
muscular). 

 (Hay estudios a favor y en contra de su uso, pero parece ser efectiva
solo para cortos periodos de excesiva actividad anerobica muscular, y no
para la actividad aerobica). 

 4. MECANISMO DE ACCION 
 La creatina exogenamente administrada aumenta los niveles de creatina 
celular, sustancia movilizadora de grupos fosfatos de alta energia  (al 
fosforilarse por medio del ATP a creatina-fosfato) en los musculos 
esqueletico y cardiaco. 
 La creatina endogena es producida por el rinhon y el higado a partir de
glicina, arginina y metionina, a razon de 1 a 2 g/dia. Por la
circulacion es distribuida a las celulas del organismo. 
 Ha demostrado un efecto anabolico por estimulacion de la  sintesis 
proteica. In vitro aumento la sintesis de miosina. En corazon, parece
mejorar la falla cardiaca cronica por accion sobre el musculo
esqueletico.
 Al administrar creatina, esta ingresa a las celulas por un mecanismo de
transporte facilitado a razon de 30 mumol/l y se convierte en sustrato
de la creatinaquinasa (CK) que la convierte en fosfocreatina (PCr).
Esta  actua como un buffer de alta energia, ya que puede regenerar ATP a
partir de ADP en los sitios celulares de consumo. Esto representa una 
gran reserva de energia para la celula, especialmente durante la 
actividad anaerobica, como es la producida por el ejercicio (con 
acumulacion de lactato). Ademas, la creatina estimularia a la 
mitocondria para incrementar la actividad aerobica. 
 La fatiga muscular esta relacionada a la perdida de energia  tisular
(por  conversion de ATP a ADP) y a la acumulacion de lactato. Esto 
ocurre   durante un ejercicio intenso, con caida inicial del nivel de 
creatina   tisular y cambio desde la via de metabolizacion aerobica a
la  via   anaerobica (glicolisis) mayoritariamente. El suplemento de 
creatina   parece incrementar la fuente inicial de energia, demorando
la  fatiga.   
Otra accion del suplemento de creatina (en dosis de 5 g/dia)  fue la 
disminucion del nivel de colesterol plasmatico (en un 6%), de  los  
triacilgliceroles (en un 22%) y de las lipoproteinas de muy baja    
densidad (en un 23%). El mecanismo parece ser un aumento de la    
sensibilidad hepatica a insulina inducida por creatina, lo cual
disminuye la produccion de trigliceridos.    

 5. INDICACION  
 - Atletismo o deportistas (por cortos periodos de tiempo).  
 - Deficiencia de creatina (en el 30% de la poblacion, con niveles  
normales, no hubo aumento del nivel celular de creatina por  
suplementacion).  
 - Deficiencia de guanidinoacetato metiltransferasa en ninhos. 

 6. DOSIS  
 ADULTOS: Dosis de carga: 20 g/dia durante 5 a 7 dias,  mantenimiento: 2
a  5 g/dia durante varias semanas.  
 PEDIATRICA: para deficiencia de guanidinoacetato metiltransferasa: 2 
g/ kg/dia.    
 GERIATRICA: idem adultos.  

 7. VIAS DE ADMINISTRACION  
 ORAL: una dosis diaria. Si se administra junto con carbohidratos  
(glucosa, dextrosa) aumenta la absorcion.  

 8. FARMACOCINETICA  
 La creatina se absorbe bien por via oral, especialmente con una  dieta 
enriquecida en carbohidratos. La concentracion plasmatica normal  de 
creatina es de 40 a 100 =E6moles/l (como proviene de carnes y  pescado,
los vegetarianos poseen menor nivel, 25 =E6moles/l, aunque no 
necesariamente  tienen menor nivel de fosfocreatina). Por
administracion  exogena, se  alcanzan maximos de 1.22 mmoles/l, a los 92
minutos.   Se distribuye en un 95% al musculo esqueletico. El
reservorio  normal   corporal es de 120 a 140 g, estando libre menos del
30%. Tambien  aparece  en higado rinhon, corazon, musculo liso, esperma,
cerebro,  ojos, y   nervios.    Se metaboliza a creatinina, que no puede
ser utilizada por las  celulas.  La creatinina se elimina por via renal,
exclusivamente por  filtracion   glomerular. Su aclaramiento (clearence)
renal da un indice de la  filtracion glomerular (es cercano a 120
ml/min). El 40% se excreta  en   las primeras 10 hs. Cuando creatina se
administra en dosis altas (5  a 20 g/dia) no es tomada totalmente por
las celulas, se eleva su  nivel   plasmatico y por ende el de
creatinina, y aumenta su excrecion.  Esta  crece 4 veces durante una
semana posterior a un periodo de  administracion de 21 dias.   

 9. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS  
 - Antagonismo del efecto ergogenico por el uso con cafeina, que 
inhibe  la resintesis de fosfocreatina.  
 - Probable aumento de las concentraciones plasmaticas por el uso  con 
cimetidina, con riesgo de efectos adversos.  
 - Riesgo de acumulacion por el uso con diureticos, que causan  
deshidratacion y disfuncion renal, con potenciacion de efectos 
adversos.
 - Riesgo de acumulacion por el uso con AINES, que reducen la  funcion 
renal, con potenciacion de efectos adversos.  
 - Riesgo de aumentados efectos adversos por el uso con trimetoprima, 
que  eleva la creatinina serica. 

10. ADVERTENCIAS  
 EMBARAZO: no se han realizado estudios, por lo que se recomienda  
precaucion o evitar su uso. 
 LACTANCIA: no se conoce si se distribuye a la leche materna, por lo 
que  se aconseja precaucion.    
 PEDIATRICOS: no se ha indicado su uso como suplemento de 
deportistas,   sino para la deficiencia de guanidino-acetato
metiltransferasa.    
 GERIATRICOS: no se han realizado estudios vinculados a la edad.    
 OTROS: si se ingiere con carbohidratos aumenta la absorcion.    
 Evitar el uso conjunto con cafeina o bebidas que la contengan.    
 Evitar el uso prolongado o cronico, y reemplazarlo por el uso  ciclico
o  periodico.    

11. EFECTOS COLATERALES O ADVERSOS  
 Efectos metabolicos: frecuente ganancia de peso y retencion de  agua  
durante el periodo de carga, raramente intolerancia al calor,  
disminucion de la sintesis endogena por el uso cronico.  
 Efectos gastrointestinales: diarrea, distension gastrointestinal  por
la  fraccion no disuelta.   
 Efectos renales o genitourinarios: aumento de la excrecion de 
creatinina (hasta 90 veces a la dosis de 20 g/dia), disfuncion renal (en
un  caso a  2 g/dia durante 7 semanas).    
 Efectos en musculo esqueletico: posibles calambres especialmente  si
hay  deshidratacion.    

12. CONTRAINDICACIONES  
 Alergia a la creatina.    
 Alteracion en la funcion renal (evitar su uso en  deshidratacion).  

13. SINTOMAS DE SOBREDOSIS  
 No se han descripto en la bibliografia consultada.    
 Posible exacerbacion de efectos adversos.    

14. PRESENTACION  
 No ha sido descripta en la bibliografia consultada.    

16. BIBLIOGRAFIA  
 - Martindale. The Royal Pharmaceutical Society. London. 1999.    
 - Micromedex Inc. 1999-2000.    
 - Vademecum P.R. 1999.    

ULTIMA REVISION: Junio de 2000


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